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粒子設計

概要

医薬品の性能・品質向上のため、粒子に機械的なエネルギーを作用させ、乾式で粒子の複合化、コーティングを行う。さまざまな微粒子やポリマー、ワックスなどを異種粒子(薬剤や賦形剤など)へ乾式コーティングすることで、溶出速度の向上や薬物の非晶質化、錠剤硬度の制御、吸入製剤用キャリア粒子の表面改質を行う。乾式法のため、湿式法に比べて操作が簡便で溶剤不用、短時間処理、低コストなどの利点がある。

内容

医薬品への適用例

メカノフュージョンによる苦味マスキング処理(賦形剤上への薬剤の多層コーティング)

モデル薬物としてアセトアミノフェンを用いた処理を紹介する。まず核粒子(結晶セルロース顆粒)にアセトアミノフェンとバインダをメカノフュージョンAMS-LABに投入し、複合化処理を行う。その後、アセトアミノフェンとバインダを追加で2回投入し、多層複合化処理を行う。得られた複合化粒子にマスキング剤として硬化ヒマシ油を投入し、さらに複合化処理を行う。結果をFig. 1に示した。核粒子である結晶セルロース顆粒に微粒子が多重コーティングされた粒子が得られる。

ワックス剤の種類や処理条件の最適化を行うことで、乾式での苦味マスキングや溶出速度の制御が可能である。

Fig. 1 SEM(表面)写真

Fig. 2 SEM写真

Fig. 3 医薬用メカノフュージョン AMS-Lab-GMP

ノビルタによる 非晶質化処理

乾式複合化処理による薬物の非晶質化処理を紹介する。

難溶性薬物であるニフェジピンをセルロース誘導体(平均径 約50μm)に複合化する。ニフェジピンとセルロース誘導体をノビルタNOB-130に投入し複合化処理を行った結果をFig. 2に示した。

当処理によってセルロース誘導体表面にニフェジピンが解砕・被覆され、時間経過とともに膜化していく。なお、その際に粒子径はほとんど変化しない。

非晶化プロセス

得られた複合化粒子と原料粒子をそれぞれX線回折装置(XRD)で測定したところ、1分処理では薬物の結晶は残存しているものの、その回折強度は混合品と比べて減少しており、すでに非晶質化が始まっていると考えられる。そして30分処理でほとんどの結晶を示すピークが見られなくなり、ほぼ非晶質化される。

溶出速度

溶出試験では、物理混合品は原料粒子とほとんど変わらない溶出プロファイルを示すが、複合粒子では溶出速度が大きく向上する。

Fig. 4 医薬用ノビルタ NOB-300

Fig. 5 X線回折分析

Fig. 6 溶出試験結果

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